Apalutamid; Peroral tablett

Ischemisk hjärtsjukdom (inkluderande kärlkramp, instabil angina och hjärtinfarkt) förekommer. Se över riskfaktorer som hypertoni, diabetes och dyslipidemi och optimera behandlingen av dessa. Förlängt QT-intervall har rapporterats.

Hypertoni förekommer.

Ischemiska cerebrovacskulära sjukdomar (inkluderande TIA och hjärninfarkt) förekommer. Se över riskfaktorer som hypertoni, diabetes och dyslipidemi och optimera behandlingen av dessa. Smakförändringar förekommer. Kramphändelser har rapporterats.

Hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemia vanligt.

Hypothyreos förekommer.

Hudutslag vanligt, kan nå grad 3. Klåda och håravfall förekommer.

Nedsatt aptit och diarré vanligt.

Fall och frakturer vanligt. Muskelspasm förekommer.
Fatigue/trötthet vanligt.

Vid samtidig administrering av stark CYP2C8-hämmare eller stark CYP3A4-hämmare med Apalutamid behövs ingen initial dosjustering, men en minskning av Apalutamid dos skall övervägas baserat på tolerabilitet, se FASS. (Exempel på starka CYP3A4-hämmare är ketokonazol, ritonavir, klaritromycin.)
Samtidig administrering av Apalutamid med läkemedel som primärt metaboliseras av CYP3A4 (t.ex. darunavir, felodipin, midazolam, simvastatin), CYP2C19 (t.ex. diazepam, omeprazol) eller CYP2C9 (t.ex. warfarin, fenytoin) kan leda till lägre exponering av dessa läkemedel. Om möjligt bör dessa läkemedel bytas ut, annars bör utvärdering av eventuell effektminskning göras.
Vid administrering av Apalutamid samtidigt med Warfarin bör INR kontrolleras.
Samtidig administrering av Apalutamid med läkemedel som är substrat för UGT (t.ex. levotyroxin, valproinsyra) kan leda till lägre exponering av dessa läkemedel, varför kontroll av eventuell effektminskning ska göras.
Samtidig administrering av Apalutamid med läkemedel som är substrat för P-gp (t.ex. kolkicin, dabigatranetexilat, digoxin), BCRP eller OATP1B1 (t.ex. lapatinib, metotrexat, rosuvastatin, repaglinid) kan leda till lägre exponering av dessa läkemedel, varför substratets effekminskning ska utvärderas.
Samtidig administrering av Apalutamid med läkemedel som kan förlänga QT-intervall eller har andra rytmrubbningseffekter bör endast göras efter noggrant övervägande då Apalutamid har rapporter om QT-intervalls förlängning. Exempel på sådana läkemedel är klass IA-antiarytmika (t.ex. kinidin, disopyramid) eller klass III-antiarytmika (t.ex. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipsykotika (t.ex. haloperidol).