Vemurafenib; Peroral tablett

Allvarliga överkänslighetsreaktioner, inkl anafylaxi har rapporterats. Vid reaktion avslutas behandlingen.

Förlängning av QT har rapporterats. EKG och elektrolyter, inkl magnesium, kontrolleras regelbundet.

Ljuskänslighet vanligt, kan bli uttalad, alla patienter ska undvika solexponering med skyddande kläder och solskyddskräm. I övrigt relativt vanligt med utslag och klåda. Alopeci och Hand-fot syndrom (PPE) förekommer. Fall av kutan skivepitelcancer har rapporterats.

Förhöjda leverprover förekommer. Leverskada har rapporterats, inklusive allvarliga fall. Kontroll av leverprover före och under behandling.

Fall med uveit, irit och retinalvensocklusion har rapporterats.

Rapporter om akuta njurskador finns. Kretaininkontroll.

Illamående, diarré, kräkning, nedsatt aptit och förstoppning förekommer. Enstaka fallrapporter med pankreatit.

Ledvärk, mycket vanligt, kan bli uttalad. Muskelvärk, ryggsmärta, trötthet och fatigue vanligt. Perifera ödem och feber.
Dupuytrens kontraktur och plantar fascial fibromatos förekommer.

Fallrapporter med reaktivering av strålreaktion och strålsensitisering, kan bli uttalad.

Påverkar flera olika metaboliseringsvägar, se FASS.
I korthet:
Samtidig administrering av exempelvis Rifampicin, Rifabutin, Karbamazepin, Ipilimumab och Johannesört ska undvikas,
Försiktighet vid samtidig administrering med Warfarin. P-piller som metaboliseras via CYP34A kan få försämrad effekt.

Utförligare:
Vemurafenib är en måttlig hämmare av CYP1A2 och en inducerare av CYP3A4.
Undvik samtidig användning av Vemurafenib med läkemedel som metaboliseras av CYP1A2 med smalt terapeutiskt fönster. (Exempel på sådana substanser: agomelatin, alosetron, duloxetin, melatonin, ramelteon, takrin, tizanidin, teofyllin).
Undvik samtidig användning av Vemurafenib med läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 med smalt terapeutiskt fönster. Om samtidig administrering inte kan undvikas måste det tas i beaktande att Vemurafenib kan minska deras effekt, till exempel kan effekten av p-piller som metaboliseras av CYP3A4 minska.
Försiktighet ska iakttas vid samtidig administrering av Vemurafenib med läkemedel som är substrat till P gp, dosminskning av dessa läkemedel kan behövas. (Exempel på sådana substanser: aliskiren, ambrisentan, kolkicin, dabigatran, etexilat, digoxin, everolimus, fexofenadin, lapatinib, maravirok, nilotinib, posakonazol, ranolazine, sirolimus, sitagliptin, talinolol, topotekan.)
Överväg övervakning av läkemedelsnivåer för läkemedel med smalt terapeutiskt index som är substrat för P-gp vid samtidig administrering med Vemurafenib. (Exempel på sådana substanser: digoxin, dabigatran etexilat, aliskiren.)
Försiktighet skall iakttas vid samtidig administrering av Vemurafenib med starka hämmare av CYP3A4, glukuronidering och/eller transportprotein. (Exempel på sådana substanser: ritonavir, saquinavir, telitromycin, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, nefazodon, atazanavir.)
Undvik samtidig administrering av Vemurafenib med starka inducerare av P-gp, glukuronidering och/eller CYP3A4 på grund av risk för suboptimal exponering för Vemurafenib. (Exempel på sådana substanser: rifampicin, rifabutin, karbamazepin, fenytoin eller johannesört).